两性霉素B
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
(1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Fungizone |
| Drugs.com | Monograph |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | 仅缓慢静脉注射 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 100% (IV) |
| 代谢 | 肾脏 |
| 生物半衰期 | 第一阶段为24小时 第二阶段大约15天 |
| 排泄 | 数天的累积后40%通过尿液排泄 同时也有胆汁排泄 |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 1397-89-3  |
| ATC代码 | A01AB04 A07, G01, J02 |
| PubChem | CID 14956 |
| DrugBank | DB00681 |
| ChemSpider | 10237579 |
| KEGG | D00203 |
| ChEBI | CHEBI:2682 |
| ChEMBL | CHEMBL267345 |
| NIAID ChemDB | 000096 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C47H73NO17 |
| 摩尔质量 | 923.49 |
SMILES
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InChI
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| (verify) | |
兩性黴素B（英语：Amphotericin B，商品名：Fungizone），一種具有抑菌或殺菌作用的抗黴菌劑。[1]對新生隱球菌、白色念珠菌、組織胞漿菌、球孢子菌、釀母菌均具抑制作用。[2]
其所產生的藥效端視其於生物體內所達到的藥物濃度而定。[3]
目录
1 藥理作用
2 作用及適應
3 用法及細節
3.1 注意事項
4 藥物相互作用與注意事項
5 参考文献
藥理作用
兩性黴素B在黴菌的細胞膜內與脂醇（真菌上的胞漿膜甾醇）（Ergosterol）結合而造成細胞膜通透性的改變，導致真菌細胞內的成分，鉀離子及其他成份如氨基酸、蛋白質等洩漏到膜外，破壞真菌正常代謝及抑制生長[4]，細胞產生裂解而造成黴菌細胞死亡。由於細菌的細胞膜上並不含麥角甾醇，故此藥對細菌並無抑制和／或殺滅作用。而人和動物的細胞膜上，則以膽固醇為主要成份，膽固醇與兩性黴素B具有一定親和力，因此對人體會具一定毒性。[5]
作用及適應
兩性霉素B是一種Streptomyces nodosus菌株的抗黴菌多烯（polyene）抗生素。[1]受限於其作用原理，此藥僅對真菌有效，對於細菌、病毒與立克次氏體則無效。此藥一般主要用於治療嚴重及具有致命危險的全身性黴菌感染，如：
曲霉病（Aspergillosis）
隱球菌病（Cryptococcus neoformans）
芽生黴菌病（Blastomycosis）- 全身性的念珠菌病、球孢子菌病（Coccidioidomycosis）
组织浆胞菌病（Histoplasmosis）
白黴菌病（Mucormycosis）
孢子絲菌病（Sporotrichosis）[6][7]
用法及細節
- 兩性黴素B因在胃腸道的口服吸收效果較差，一般在重症的黴菌感染時病患較常以靜脈注射的方式給藥。[1][3]
靜脈輸注給藥應以較緩慢的方式（2至6小時的時間）為之。受推薦的輸注濃度為0.1mg/ml。- 每日的最大劑量為1.5mg/kg，目前於成人建議的治療療程為4至12週，或以累積劑量達1至4克為治療目標。
- 測試劑量大小一般則以1mg兩性黴素B加入20ml 5%葡萄糖溶液以靜脈注射的方式給予（在20至30分鐘內打完），這期間應每隔30分鐘定期監控病人的生理跡象（如：體溫、心跳、血壓、呼吸），並持續2-4小時。[1][8]
- 病人的心、腎功能良好且對兩性黴素B之測試劑量耐受良好，一般可由每日0.25 mg/kg的起始劑量開始治療。[1][3]
- 而治療療程及劑量仍需考慮病人對兩性黴素B的耐受性，個體間差異性，亦需依照著患者臨床狀態加以調整（例如：所感染的部位、致病原與病人的心肝腎功能如何）。[9]
注意事項
- 因兩性黴素B為具高度毒性的藥物，除非為罹患進行性及有致命性之黴菌感染之病患，否則不應該用此藥來治療一般瑣細的黴菌感染。而靜脈注射此藥時必須在醫護人員嚴格的監護下進行。[1][3][9][10]
- 兩性黴素B必須慎用於心、肝、腎功能不全的患者。[9]治療期間肝、腎功能的測定及定期的實驗室檢驗是絕對必要的。[1][3]兩性黴素B給予過量會造成心臟及呼吸停止。如懷疑劑量超量應立即停藥，並監控患者的臨床生命狀況，必要給予支持性療法。兩性黴素B與血漿蛋白結合率很高（大於90%），自腎臟來排除變得很緩慢（超過幾週或數月），不易被透析來進行排除，因此重新開始此藥治療（藥物中斷7天以上）以前，應該從最低劑量（一天0.25mg/kg）重新開始漸次的增加劑量。
- 因此藥的刺激性大，須以緩慢靜脈注射的方式給藥，且應避免注射部位發生發炎及外溢情形，因為這些狀況常導致血管栓塞與血管性靜脈炎的產生。[1][3]
- 調配時應善用無菌調製技巧，須留意濃度是否正確及藥物保存事宜，一旦發現注射液內有藥品沉澱產生，即應停止施打並重新再配製該藥品。[1][3]
藥物相互作用與注意事項
此藥與多種藥物均有配伍禁忌，單獨使用為宜，勿隨意與其他藥物合用。硫酸丁胺卡那黴素、抗組織胺類藥物、青黴素、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、羧苄青黴素鈉、氯丙嗪、多巴胺、慶大黴素、卡那黴素、阿拉明、多黏菌素B、氯化鉀、氯化鈉、盬酸普魯卡因、鏈黴素、四環素、維生素類等等，都不可與兩性霉素B合用。
不可用生理鹽水稀釋，因為會產生沉澱。
靜滴時，藥劑需避光，否則可逐漸引起降效。為減少不良反應如發熱、靜脈炎等，可以同時靜滴氫化可的松或地塞米松，也可在滴注前半小時給予消炎痛或抗組織胺藥。注意必需在用本藥前半小時給予抗組織胺藥。
参考文献
^ 1.01.11.21.31.41.51.61.71.8 Kintzel PE & Smith GH: Practical guidelines for preparing and administering amphotericin B. Am J Hosp pharm. (1992) 49, 1156-1164
^ 常用藥物手冊 中華書局(香港)有限公司 周自永 王世祥
^ 3.03.13.23.33.43.53.6 S. H. Khoo, Jeanette Bond and David W. Denning: Administering amphotericin B-a practical approach (Review). Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1994) 33, 203-213
^ 常用藥物手冊 中華書局(香港)有限公司 周自永 王世祥
^ 常用藥物手冊 中華書局(香港)有限公司 周自永 王世祥
^ Drutz DJ, Spickard A, Rogers DE et al.: Treatment of disseminated mycotic infection. Am J Med.(1968) 45, 405-418
^ Littman ML, Horowitz PL, Swadey JG.: Coccidioidomycosis and its treatment with amphotericin B. Am J Med. (1958) 24, 568-592
^ Grasela TH,Goodwin SD, Walawander MK et al.: Prospective surveillance of intravenous amphotericin B use patterns. Pharmacotherapy (1990) 10, 341-348
^ 9.09.19.2 Medoff G, Kobayashi GS.: Strategies in the treatment of systemic fungal infection. N Engl J Med.(1980) 302, 145-155
^ Meyer, R.D.: Current role of therapy with amphotericin B. Clinical Infectious Diseases. (1992) 14, Suppl. 1, S154-160
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