伊曲康唑
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
1-(butan-2-yl)-4-4-[4-(4-[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan- 4-yl]methoxyphenyl)piperazin-1-yl]phenyl-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | Oral and i.v. (US), Oral only (UK) |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 55%, maximal if taken with full meal |
| 蛋白结合度 | 99.8% |
| 代谢 | hepatic (CYP3A4) |
| 生物半衰期 | 21 hours |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 84625-61-6  |
| ATC代码 | J02AC02 |
| PubChem | CID 55283 |
| DrugBank | DB01167 |
| ChemSpider | 49927 |
| UNII | 304NUG5GF4 |
| KEGG | D00350 |
| ChEBI | CHEBI:6076 |
| ChEMBL | CHEMBL22587 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C35H38Cl2N8O4 |
| 摩尔质量 | 705.64 |
SMILES
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| (verify) | |
伊曲康唑（商品名为斯皮仁诺），發明于1984年，是一种三唑类抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。
目录
1 药理学
2 说明
3 服药量
4 副作用
5 生产和销售
6 消费量
7 脚注
8 参见
9 外部链接
药理学
伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样：它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450 3A4，与其他药物同时服药时会产生相互作用，必须调整剂量。
说明
伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性，与伏立康唑同为三唑类药物。特别是，它对黑曲霉有很强抗菌活性，而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病，组织胞浆菌病和灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99％，几乎无法渗透入脑脊液。因此，不能用于治疗脑膜炎或其他中枢神经系统的感染[1]。约翰霍普金斯抗生素使用指南写到：“极微量的药物可以渗透至脑脊液，然而有成功治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌性脑膜炎的病例。[2]
伊曲康唑还用来治疗系统性感染，如曲霉菌，念珠菌和隐球菌，而其他的抗真菌药物对于这些真菌是不适和或无效的。
服药量
伊曲康唑的市售剂型有口服胶囊和口服液。口服胶囊的剂量是每天一次200毫克，如果感染严重则加到400毫克。在美国有静脉注射剂型，但英国没有。在英国，如果需要静脉注射的准备是必需的，则使用另一种抗真菌药物。
伊曲康唑的口服生物利用度相对较低，特别在空腹服药后吸收率很低。而口服液则被更好地吸收。在口服液中含有环糊精可能引起渗透性腹泻，如果产生这个问题，那么可以采取一半剂量为口服液和另一半剂量用胶囊的投药方式，以减少环糊精地摄入量。伊曲康唑胶囊应在饭后立即服用，这样可以提高药物吸收率。伊曲康唑口服液应在饭后一个小时或两小时后服用（如果胶囊和口服液结合使用也应如此）。伊曲康唑，可与橙汁或可乐一起服用，因为在酸性环境下可以增加药物吸收。伊曲康唑遇到抗酸剂，H 2受体阻滞剂或质子泵抑制剂时吸收会被抑制。
有些医生建议每天服用3次每次200毫克，连续服用3天，然后再降到通常的剂量。由于伊曲康唑的吸收是不稳定的，每周至少应当进行一次血液检查，以监测服药的真菌感染患者是否有生命危险（或潜在威胁生命）。
伊曲康唑静脉给药时，每12小时注射200毫克，连续四次。然后改变到正常剂量每日一次。超过14天以上的连续静脉注射尚没有安全数据。
副作用
伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物，并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。[3]
- 发现在4％的人服用伊曲康唑后谷丙转氨酶水平升高。
- “可能性很小但恶化风险很大”的充血性心力衰竭，但出现率小于1／10000[3]。
口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻。副作用可能会导致更严重的问题，包括：
- 恶心
- 呕吐
- 腹痛
- 疲劳
- 食欲不振
- 黄皮肤（黄疸）
- 黄眼
- 瘙痒
- 黑尿
- 大便苍白
生产和销售
可以食用的伊曲康唑口服蓝色胶囊长度为⅞（22毫米）内含1.5毫米的微小颗粒。每粒胶囊含有100毫克，通常每天多次服用，比如每12小时服药一次。伊曲康唑的商品名为斯皮仁诺胶囊，由杨森制药生产开发，强生公司的子公司负责销售。斯皮仁诺的制造过程中韩国持有部分专利。该胶囊的内含蓝色小颗粒，在比利时贝尔泽生产。[4][5]
消费量
大约180个普通胶囊价格为360美元。如果患者每天服用两次，服用三个月，大约需要服用超过540粒胶囊，预计费用会超过1080美元。花费几千美元的费用可能会使患者提前停药，这样会增加真菌在体内再生的风险[5]。
脚注
^ Gilbert DN, Moellering, RC, Eliopoulos GM, Sande MA. The Sanford Guide to antimicrobial therapy 2006. ISBN 1-930808-30-5.
^ Pham, P; Bartlett, JG. Itraconazole. Johns Hopkins. 2007-07-24. （原始内容存档于2007-11-28）.
^ 3.03.1 The Safety Of Sporanox Capsules And Lamisil Tablets For The Treatment Of Onychomycosis. FDA Public Health Advisory. May 9, 2001 [2006-08-10].
^ “口服伊曲康唑组成”2004年Fresh Patents.com。2006年10月26日。 <http://www.freshpatents.com/Composition-comprising-itraconazole-for-oral-administration-dt20051013ptan20050226924.php?type=description 页面存档备份，存于互联网档案馆>
^ 5.05.1 斯皮仁诺（伊曲康唑胶囊）。2006年6月杨森06年10月26日http://www.sporanox.com/active/janus/en_US/assets/common/company/pi/sporanox.pdf。 互联网档案馆的存檔，存档日期2008-07-05.
参见
- 氟康唑
外部链接
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