华法林
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
(RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Coumadin, Jantoven, Marevan |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682277 |
| 医疗法规 |
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| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | Oral or intravenous |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 79-100% (Oral)[1] |
| 蛋白结合度 | 99%[2] |
| 代谢 | Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2] |
| 生物半衰期 | 20-60 hours (mean: 40 hours)[2] |
| 排泄 | Renal (92%)[2] |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 81-81-2  I |
| ATC代码 | B01AA03 |
| PubChem | CID 54678486 |
| DrugBank | DB00682  |
| ChemSpider | 10442445 |
| UNII | 5Q7ZVV76EI |
| KEGG | D08682 |
| ChEBI | CHEBI:10033 |
| ChEMBL | CHEMBL1464 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H16O4 |
| 摩尔质量 | 308.33 g/mol |
SMILES
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InChI
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| (what is this?) (verify) | |
华法林（英语：Warfarin，又名华法令、可邁丁或滅鼠靈）是一種只可口服的抗凝血素，學名為苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方，較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似，所以能夠干擾血液素的運作，降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效，一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
目录
1 药理作用机制
2 功用
2.1 醫療用途
2.2 防治蟲鼠
3 副作用
4 立體化學
5 参考文献
6 外部連結
药理作用机制
一般來說，維生素K會在肝臟裡轉化成為氧代維生素K（vitamin K epoxide），之後再由「環氧化物還原酵素」還原。华法林能夠抑制這種在肝臟裡的酵素作用，使凝血酶原（prothrombin）失去功能，從而防止血液凝固。
功用
醫療用途
华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞，预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症，降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件（例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞）的风险[3]。
防治蟲鼠
其毒性必須在第二次食用才易顯現出來，家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性，因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]
副作用
可口服的華法林俗稱「薄血丸」，但服用後必須注意飲食，有兩種維生素會影響藥物效能，如下：
維生素E：會加強華法林之效用，易引起內出血。
維生素K：會減弱華法林之功效。
立體化學
華法林含有一個立體中心，由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體，即（“R”）和（“S”）形式的1：1混合物：[4]
| 華法林對映體 | |
|---|---|
 CAS-Nummer: 5543-58-8 |  CAS-Nummer: 5543-57-7 |
参考文献
^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005.
^ 2.02.12.22.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11].
^ WARFARIN Label，FDA/Center for Drug Evaluation and Research
^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
外部連結
Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture
Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry
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