华法林

The name of the pictureThe name of the pictureThe name of the pictureClash Royale CLAN TAG#URR8PPP





body.skin-minerva .mw-parser-output table.infobox captiontext-align:center















































华法林

(RS)-Warfarin Structural Formula V1.svg

Warfarin ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称

(RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one

临床数据
商品名
Coumadin, Jantoven, Marevan
Drugs.com
Monograph
MedlinePlus
a682277
医疗法规


  • US FDA: Warfarin

妊娠分级


  • AU: D


  • US: X (禁忌)




给药途径
Oral or intravenous
合法狀態
合法状态


  • AU: 限医生处方 (S4)


  • CA: 处方药(-only)


  • UK: 处方药(-only) (POM)


  • US: 处方药(-only)


  • CN: 处方药 Chinese sign for prescription drug.png



药代动力学数据
生物利用度
79-100% (Oral)[1]
蛋白结合度
99%[2]
代谢
Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期
20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄
Renal (92%)[2]
识别信息
CAS注册号
81-81-2 ✓I
ATC代码
B01AA03
PubChem
CID 54678486
DrugBank
DB00682 ✗
ChemSpider
10442445 ✓
UNII
5Q7ZVV76EI ✓
KEGG
D08682 ✓
ChEBI
CHEBI:10033 ✓
ChEMBL英语ChEMBL
CHEMBL1464 ✗
化学信息
化学式
C19H16O4
摩尔质量
308.33 g/mol





 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

华法林英语:Warfarin,又名华法令可邁丁滅鼠靈)是一種只可口服的抗凝血素,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似,所以能夠干擾血液素的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。




目录





  • 1 药理作用机制


  • 2 功用

    • 2.1 醫療用途


    • 2.2 防治蟲鼠



  • 3 副作用


  • 4 立體化學


  • 5 参考文献


  • 6 外部連結




药理作用机制


一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為氧代維生素K(vitamin K epoxide),之後再由「環氧化物還原酵素」還原。华法林能夠抑制這種在肝臟裡的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,從而防止血液凝固。



功用



醫療用途


华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]



防治蟲鼠


其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]



副作用


可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:



  • 維生素E:會加強華法林之效用,易引起內出血。


  • 維生素K:會減弱華法林之功效。


立體化學


華法林含有一個立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[4]




華法林對映體

(R)-Warfarin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 5543-58-8

(S)-Warfarin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 5543-57-7


参考文献




  1. ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. 


  2. ^ 2.02.12.22.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. 


  3. ^ WARFARIN Label,FDA/Center for Drug Evaluation and Research


  4. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.



外部連結



  • Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture


  • Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry

Popular posts from this blog

The Dalles, Oregon

眉山市

清晰法令