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吉西他滨(英语:Gemcitabine),是用于化学疗法的核苷类似物。礼来公司的注册商品名为健择(Gemzar)。[1]
药理学
结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样,药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分,吉西他滨改变的是胞苷。
适应症
临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。
参考
^ 2008 ASCO年会吉西他滨(健择)最新研究进展荟萃(上)
外部链接
细胞内化学疗法药物/抗肿瘤药(L01)
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| #世卫基本药物(WHO-EM)
‡从市场撤回
臨床試驗:
| | 纺锤体毒素 /有丝分裂抑制剂 (有丝分裂期) |
阻止微管结合 |
长春花属生物碱(长春花碱#、长春新碱#、长春氟宁§、长春地辛、长春瑞滨)
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| 阻止微管分开 |
紫杉烷类(卡巴他赛、多西他赛#、拉罗他赛、奥他赛†、紫杉醇#、替司他赛) • 埃博霉素类(伊沙匹隆)
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| DNA复制 抑制剂 |
DNA前体/ 抗代谢物 (S期) |
抗叶酸剂 |
二氢叶酸还原酶抑制剂(氨基蝶呤、氨甲蝶呤#、培美曲塞、普拉曲沙) • 胸苷酸合成酶抑制剂(雷替曲塞、培美曲塞)
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| 嘌呤类似物 |
腺苷脫氨酶抑制剂(喷司他丁) 卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)
硫嘌呤类(硫鸟嘌呤 #、巯嘌呤 #) |
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| 嘧啶类似物 |
胸苷酸合成酶抑制剂(5-氟尿嘧啶 #、卡培他滨、替加氟、卡莫氟、氟尿苷) 聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)
核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)
DNA甲基化抑制剂(阿扎胞苷、地西他滨) |
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| 脱氧核糖核苷酸 |
核糖核苷酸还原酶抑制剂(羟基脲)
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| 拓扑异构酶抑制剂 (S期)
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拓扑异构酶I |
喜树生物碱(喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康‡、贝洛替康)
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| 拓扑异构酶II |
鬼臼生物碱(依托泊苷、替尼泊苷)
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| 拓扑异构酶II+DNA嵌入
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蒽环类药物(阿柔比星、柔红霉素#、阿黴素#、表阿霉素、伊达比星、氨柔比星†、吡柔比星、戊柔比星、佐柔比星) • 蒽醌类药物(米托蒽醌、匹杉琼)
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| DNA交联 (细胞周期 非特异性药物)
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烷基化抗肿瘤剂 |
氮芥类: 氮芥 • 环磷酰胺 #(异环磷酰胺、曲磷胺) • 苯丁酸氮芥 #(美法仑、泼尼莫司汀) • 苯达莫司汀 • 乌拉莫司汀 • 雌莫司汀 亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素
烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)
氮丙环类: 卡波醌 • 噻替哌 • 三亚胺醌 • 曲他胺 |
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| 类烷化剂 |
有机铂化合物(卡铂、顺铂、奈达铂、奥沙利铂、四硝酸三铂、沙铂)
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| 非传统型烷化剂 |
肼衍生物(丙卡巴肼#) • 三氮烯类(达卡巴嗪#、替莫唑胺) • 六甲蜜胺 • 二溴甘露醇 • 哌泊溴烷
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| DNA嵌入剂 |
链霉菌霉素(放线菌素#、博来霉素#、丝裂霉素、普卡霉素)
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| 光敏剂/ 光動力療法
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5-氨基酮戊酸/氨基乙酰丙酸甲酯 • 乙丙昔罗 • 卟啉衍生物(卟吩姆钠、他拉泊芬、替莫泊芬、维替泊芬)
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| | 其他 |
酶抑制剂 |
法尼基转移酶抑制剂(替吡法尼) • 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂(夫拉平度、帕博西利、瑞博西利、塞利西利†) • 蛋白酶体抑制剂(硼替佐米) • 磷酸二酯酶抑制剂(阿那格雷) • 肌苷酸脱氢酶抑制剂(噻唑呋林) • 脂氧合酶抑制剂(马索罗酚) • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂(奥拉帕尼) • 組織蛋白去乙醯酶抑制劑(伏立诺他、罗米地辛)
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| 拮抗剂 |
内皮素受体拮抗剂(阿曲生坦) • 视黄醇类X受体激动剂(蓓萨罗丁) • 性类固醇(睾内酯)
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| 其他/未分类 |
安吖啶 • 曲贝替定 • 类维生素A(9-顺式维甲酸、維A酸) • 三氧化二砷 • 降天冬酰胺剂(门冬酰胺酶#/昂卡司帕) • 塞来昔布 • 秋水仙胺 • 伊利司莫§ • 依沙芦星 • 依托格鲁 • 氯尼达明 • 硫蒽酮 • 米托胍腙 • 米托坦 • 奥利默森† • 高三尖杉酯碱 • 雷帕霉素靶蛋白抑制剂(依维莫司、西罗莫斯) • 艾日布林
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