嗎啡
body.skin-minerva .mw-parser-output table.infobox captiontext-align:center
系统(IUPAC)命名名称 | |
---|---|
(5α,6α)-7,8-didehydro- 4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol | |
临床数据 | |
商品名 | MScontin, Oramorph, Sevredol, many others |
Drugs.com | Monograph |
妊娠分级 |
|
依赖性 | 生理性:高 心理性:中高 |
成瘾性 | 高 |
给药途径 | 吸入(吸煙)、insufflation (snorting)、口服、直肠、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、硬脊膜外麻醉,和鞘内 |
合法狀態 | |
合法状态 |
|
药代动力学数据 | |
生物利用度 | 20–40% (oral), 36–71% (rectally),[1] 100% (IV/IM) |
蛋白结合度 | 30–40% |
代谢 | 肝臟 90% |
生物半衰期 | 2–3 h |
排泄 | Renal 90%, biliary 10% |
识别信息 | |
CAS注册号 | 57-27-2 64-31-3 (neutral sulfate), 52-26-6 (hydrochloride) |
ATC代码 | N02AA01 |
PubChem | CID 5288826 |
IUPHAR/BPS | 1627 |
DrugBank | DB00295 |
ChemSpider | 4450907 |
UNII | 76I7G6D29C |
KEGG | D08233 |
ChEBI | CHEBI:17303 |
ChEMBL | CHEMBL70 |
化学信息 | |
化学式 | C17H19NO3 |
摩尔质量 | 285.34 |
SMILES
| |
InChI
| |
物理性质 | |
水溶液 | HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C) |
(verify) |
嗎啡(Morphine)為一種鴉片類止痛劑,會直接作用於中樞神經系統,改變人體對疼痛的感覺。可使用於急性或慢性的疼痛。嗎啡也常用於心肌梗塞和臨盆時,可以口服、肛門塞劑、皮下注射、靜脈注射,或脊髓周圍注射[2]。
潛在的嚴重副作用包括呼吸抑制和低血壓,且有高度成癮性和藥物濫用的情形。如果長期使用後驟然降低劑量,可能會出現戒斷症狀。常見的副作用有昏沉、嘔吐和便秘。懷孕和哺乳期間不建議使用,以免影響胎兒[2]。
嗎啡是在1803-1805年由德國藥師瑟圖納(Sertürner)首次分離出來[3],普遍相信嗎啡是第一個成功被從植物體內分離的活性成分[4]。默克藥廠於1827年開始商業販售[3]。1835-1855年間,皮下注射器被發明,自此本品更被廣泛使用[3][5]。Sertürner起初因為嗎啡具有讓人睡著的傾向,就以希臘神話當中的夢境與睡眠之神——摩耳甫斯(Morpheus)的名稱將這種物質命名為「嗎啡」(Morphium)[5][6]。
嗎啡的主要來源是從罌粟花的罌粟稈所分離出[7]。在2013年估計製造了52.3萬公斤的嗎啡[8]。其中大約有4.5萬公斤的嗎啡被直接用於緩解疼痛,比二十年前要高出四倍[8],且大多將嗎啡用於止痛的為已開發國家[8]。約有70%的嗎啡被用於製作其他類鴉片藥物,hydromorphone、oxycodone、海洛因,以及美沙冬[8][9][10]。本品在美國屬於第二級管制藥品(Schedule II),在英國屬甲級管制藥品(Class A)[11],加拿大則屬第一級管制藥品[12]。中華民國則屬《毒品危害防制條例》明定的第一級毒品[13],暨《管制藥品管理條例》所規範的第一級管制藥品[14]。嗎啡列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系的必備藥物之一[15]。
目录
1 藥物作用
2 治療項目
3 副作用
4 合成
5 注意事項
6 衍生物
7 參見
8 参考資料
9 外部連結
藥物作用
作用於中樞神經與平滑肌,能改變神經對痛的感受性與反應性,而達到止痛效果。給藥後分佈於全身,但在腎、肝、肺中濃度較高。
治療項目
為鎮痛劑,可減輕末期癌症病患、大面積燒燙傷等中重度疼痛患者的痛苦而貢獻良多。
嗎啡可以協助戒除鴉片癮,例如杜聰明以鹽酸嗎啡為主要藥物、達成九成的戒癮率,但張學良曾以注射嗎啡來戒鴉片卻造成反效果。
低於鎮痛劑量的嗎啡可以治療腹瀉及咳嗽,但醫師多會選擇其他藥物治療。
副作用
嗎啡具有成癮性,因此也被列入毒品。使用嗎啡者,偶或產生噁心、嘔吐、便秘、暈眩、輸尿管及膽管痙攣等現象。高劑量的嗎啡容易導致呼吸抑制、血壓下降、昏迷。兒童、嬰兒使用嗎啡後,易產生痙攣現象,宜審慎使用。
嗎啡另有一個副作用是長期使用後,要更高的劑量才能達到相同的止痛效果。
合成
注意事項
- 具有成癮性,不能超量使用,一定要依醫生所指定的劑量服用。
- 雖然嗎啡具有一定成癮性,但是該使用時還是要依照醫師建議使用,以免強烈疼痛造成更危險的副作用,而且依建議劑量服用不會成癮[16]。
- 對於長期或慢性的中重度疼痛,嗎啡會比較不傷身;在這種疼痛下,長期服用其他無成癮性的常見止痛藥,會造成消化道出血及傷肝腎的副作用、反而比長期服用嗎啡的副作用更傷身。
- 服藥後勿抽菸,沒有扶助時勿走動。
- 有生理賴藥性時,突然停藥會有成癮症狀。在停藥36~72小時後,達到高峰,其症狀包括打哈欠、流淚、流鼻水、打噴嚏、瞳孔放大、肌肉顫抖、頭痛、出汗、噁心、嘔吐、焦慮、失眠、腹瀉、脫水、心跳加速及體重減輕等。
- 中毒處理:立即以其拮抗劑纳洛酮注射劑400μg解毒。必要時重覆給藥。兒童解毒劑量之計算以每kg體重5—10μg為準。
衍生物
海洛因:吗啡的二乙酸酯
參見
西雷特皮下注射器(Syrette/軍用容納一次劑量可套縮的(嗎啡)注射器)
参考資料
^ Jonsson T, Christensen CB, Jordening H, Frølund C. The bioavailability of rectally administered morphine. Pharmacol. Toxicol. April 1988, 62 (4): 203–5. PMID 3387374. doi:10.1111/j.1600-0773.1988.tb01872.x.
^ 2.02.1 Morphine sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [June 1, 2015].
^ 3.03.13.2 Courtwright, David T. Forces of habit drugs and the making of the modern world 1. Cambridge, Mass.: Harvard University Press. 2009: 36-37. ISBN 9780674029903.
^ Luch A (编). Molecular, clinical and environmental toxicology. Springer. 2009: 20. ISBN 3-7643-8335-6.
^ 5.05.1 Clayton J. Mosher. Drugs and Drug Policy: The Control of Consciousness Alteration. SAGE Publications. 2013: 123. ISBN 9781483321882.
^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 564. ISBN 9781452266015.
^ Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2008, Statistics for 2006.. New York: United Nations Pubns. 2008: 77. ISBN 9789210481199.
^ 8.08.18.28.3 Narcotic Drugs 2014 (pdf). INTERNATIONAL NARCOTICS CONTROL BOARD. 2015: 21, 30. ISBN 9789210481571.
^ Triggle, David J. Morphine. New York: Chelsea House Publishers. 2006: 20–21. ISBN 9781438102115.
^ Karch, Steven B. Drug abuse handbook 2nd ed. Boca Raton: CRC/Taylor & Francis. 2006: 7–8. ISBN 9781420003468. 引文格式1维护:冗余文本 (link)
^ Macpherson, edited by Gordon. Black's medical dictionary 40th ed. London: A & C Black. 2002: 162. ISBN 9780713654424. 引文格式1维护:冗余文本 (link)
^ Davis's Canadian Drug Guide for Nurses. F.A. Davis. 2014: 1409. ISBN 9780803640863.
^ 全國法規資料庫:毒品危害防制條例. 中華民國法務部. 2017-06-14 [2018-09-27].
^ 全國法規資料庫:管制藥品管理條例. 中華民國法務部. 2017-06-14 [2018-09-27].
^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014].
^ http://bbs.mychat.to/read.php?tid=346197 2005/07/17 聯合報:林志玲的止痛藥
外部連結
嗎啡 Morphine 中草藥化學圖像數據庫 (香港浸會大學中醫藥學院) (中文)(英文)
|
|
|
|
|
|
|