哌替啶

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哌替啶

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系统(IUPAC)命名名称

Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate

临床数据
商品名
Demerol
妊娠分级


  • AU: C


  • US: C (不排除有风险的可能)




依赖性
高度
给药途径
口服、靜脈內注射、肌內注射、皮下注射
合法狀態
合法状态


  • AU: 受管控 (S8)


  • CA: Schedule I


  • DE: Anlage III


  • NZ: Class B


  • UK: Class A


  • US: Schedule II



药代动力学数据
生物利用度
50–60% (口服), 80–90% (口服、在肝功能損害的情況下)
蛋白结合度
65–75%
代谢
肝臟
生物半衰期
2.5–4小時,7–11小時(肝病)
排泄
肾臟
识别信息
CAS注册号
57-42-1 ✓
ATC代码
N02AB02
PubChem
CID 4058
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS
7221
DrugBank
DB00454 ✓
ChemSpider
3918
UNII
9E338QE28F ✓
KEGG
D08343 ✓
ChEMBL英语ChEMBL
CHEMBL607 ✓
其他名称
meperidine
化学信息
化学式
C15H21NO2
摩尔质量
247.33g/mol




  (verify)

哌替啶盐酸盐(Pethidine),別名杜冷丁、度冷丁、唛啶、配西汀、地美露(Demerol)、盐酸哌替啶。为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,一般制成针剂的形式。用作麻醉药。




目录





  • 1 作用


  • 2 細節


  • 3 合成


  • 4 注意事項


  • 5 常見副作用


  • 6 合成法


  • 7 名人使用


  • 8 相關條目


  • 9 参考资料




作用


作为人工合成的麻醉药物,哌替啶普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10-1/8,作用时间维持2-4小时左右。主要作用于中枢神经系统,对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。



細節


主要治療在鎮痛方面,目前列為管制藥品,相對的禁忌如下:


  • 哌替啶對正在使用或近期內曾使用单胺氧化酶(MAO)抑制剂者為使用禁忌。

  • 14天內服用MAO抑制劑者,如給予治療劑量之哌替啶會引起不可預期的、嚴重的、甚至致命的反應,其症狀包括昏迷、嚴重呼吸抑制、低血壓、及類似急性麻醉藥品過量之症狀。其他的明顯反應有過動、全身痙攣、心跳加速、高熱、高血壓。

  • 嚴重反應者可靜脈注射氢化可的松或强的松龙(prednisolone),對高血壓及高熱者可併用靜脈注射氯丙嗪。


合成


由环氧乙烷与甲胺加成为N-甲基二乙醇胺,用氯化亚砜在苯中氯化为二氯代衍生物,与苯乙腈在氨基钠存在下缩合为1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶,水解为羧酸,再与乙醇酯化为乙酯,最后与盐酸成盐而得。



注意事項


  • 有嗜眠、眩暈等現象。服用期間如須駕車、從事操作機械等危險性工作者,應特別小心。

  • 對於某些老年人或虛弱、嚴重肝或腎功能不全、甲狀腺機能不足、阿狄孫氏症、及前列腺肥大或尿道狹窄患者,給予哌替啶時應小心,同時起始劑量應予減低。

  • 對頭部傷害、顱內傷害、顱內壓已上升者,給予哌替啶會加重呼吸抑制及腦脊髓液壓明顯升高。


  • 氣喘及其他呼吸異常者使用哌替啶應格外小心。

  • 哌替啶會產生類似嗎啡之藥物依賴性,而有濫用之虞。


常見副作用


過量使用:


  • 嗜睡

  • 噁心

  • 嘔吐

  • 呼吸抑制

  • 便秘

  • 尿滯留


  • 瞳孔縮小

非過量使用:偶爾有頭暈目眩、噁心嘔吐、便秘的情形



合成法


哌替啶可以在兩步合成中製備。第一步是苯乙腈和氯甲烷的反應在氨基钠存在下形成哌啶環。然後將腈轉化成酯。[1]





哌替啶合成法.




名人使用


2009年6月25日麥可·傑克遜的逝世疑与「德洛美」(Demerol)使用过量有关。1984年,迈克尔·杰克逊在拍摄百事可乐广告表演时,因舞台效果道具烟雾弹出差錯,致使头盖烧伤。[2]由于治疗时需要使用止痛药,导致他从此对此药产生上瘾性,无法摆脱对止痛药的依赖。在心脏衰竭的一小时前,他也曾注射该药。[3] 该消息真实性仍有待考证。



相關條目


  • 毒品

  • 麻醉藥品


参考资料




  1. ^ Patent Appl. DE 679 281 IG Farben 1937.


  2. ^ Michael Jackson's personality changed after Pepsi ad. [2007-04-18]. [永久失效連結]


  3. ^ James, Susan Donaldson. Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction, ABC News, June 26, 2009.







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